I risultati preclinici hanno mostrato un rischio di genotossicità associato all'uso sistemico di tiocolchicoside, cioè la soluzione iniettabile per uso intramuscolare, le capsule rigide e le compresse orodispersibili.
L'uso di tale farmaco è controindicato nelle donne incinte o in allattamento e a donne fertili che non utilizzino validi metodi contaccettivi..
L'utilizzo di tiocolchicoside per via sistemica è limitato al trattamento adiuvante a breve termine di contratture muscolari dolorose della colonna vertebrale, in pazienti adulti e adolescenti, dai 16 anni in poi.
Le dosi massime vanno rispettate: 16 mg al dì, fino a 7 giorni, se per uso orale e 8 mg al dì, per un massimo di 5 giorni, se per via intramuscolare.